Амфотерицин В

Амфотерицин В — мощный противогрибковый препарат, используемый для лечения тяжелых грибковых инфекций, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом. В статье рассмотрим механизмы его действия, показания, противопоказания, побочные эффекты и современные подходы к применению. Понимание особенностей амфотерицина В важно для врачей и медицинских работников, так как его правильное использование может повысить шансы на выздоровление и снизить риск осложнений.

Действующее вещество

Амфотерицин B.

Врачи подчеркивают, что амфотерицин B является одним из наиболее мощных противогрибковых средств, применяемых для лечения серьезных системных инфекций, вызванных грибковыми патогенами. Его использование особенно важно для пациентов с ослабленной иммунной системой, таких как люди, страдающие от ВИЧ/СПИДа или перенесшие трансплантацию органов. Тем не менее, специалисты отмечают, что данный препарат может вызывать серьезные побочные эффекты, включая повреждение почек и нарушения в электролитном балансе. Поэтому медицинские работники настоятельно рекомендуют внимательно следить за состоянием пациентов в процессе лечения. Также необходимо учитывать возможность появления устойчивости грибков к амфотерицину B, что требует регулярного мониторинга и, при необходимости, корректировки терапевтического подхода. В целом, несмотря на потенциальные риски, амфотерицин B продолжает оставаться важным средством в борьбе с грибковыми инфекциями.

Амфотерицин В остается одним из ключевых препаратов в лечении системных грибковых инфекций, несмотря на появление новых антимикотиков. Эксперты отмечают его высокую эффективность против широкого спектра патогенов, включая Candida и Aspergillus. Однако, наряду с положительными аспектами, существует ряд побочных эффектов, таких как нефротоксичность и гематологические нарушения, что требует тщательного мониторинга состояния пациентов. В последние годы разработаны различные формулировки амфотерицина, включая липосомальные формы, которые снижают токсичность и улучшают переносимость. Специалисты подчеркивают важность индивидуального подхода к терапии, учитывая клинические особенности каждого пациента и возможные риски. Таким образом, амфотерицин В продолжает занимать важное место в арсенале противогрибковых средств, но его использование должно быть обоснованным и контролируемым.

Амфотерицин В

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме мази и порошка лиофилизированного для приготовления инфузионного раствора.

• Мазь реализуется в алюминиевых тубах (по 15 и 30 г препарата в каждой), которые помещают в картонные пачки по 1 шт.
• Порошок лиофилизированный реализуется во флаконах (объемом 10 мл), которые помещают в картонные пачки по 1, 5 или 10 шт.

Интересные факты

Вот несколько интересных фактов об амфотерицине В:

1. Происхождение: Амфотерицин В был открыт в 1955 году и является природным антибиотиком, получаемым из грибка Streptomyces nodosus. Он стал одним из первых противогрибковых препаратов, используемых в клинической практике.

2. Механизм действия: Амфотерицин В действует, связываясь с эргостеролом, который является основным компонентом клеточной мембраны грибов. Это приводит к образованию пор в мембране, что вызывает утечку клеточных компонентов и, в конечном итоге, гибель грибковых клеток.

3. Побочные эффекты: Несмотря на свою эффективность, амфотерицин В может вызывать серьезные побочные эффекты, включая нефротоксичность. Поэтому его применение часто требует тщательного мониторинга функции почек и может сопровождаться использованием других препаратов для уменьшения токсичности.

Amphotericin B for Treating Infections

Показания к применению

Амфотерицин В назначается для лечения серьезных грибковых инфекций, представляющих угрозу для жизни, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к этому препарату:

• Диссеминированные формы кандидоза.
• Инвазивный и диссеминированный аспергиллез, диссеминированный споротрихоз.
• Криптококковый менингит и диссеминированный криптококкоз.
• Менингит, вызванный другими грибами.
• Кокцидиоидоз.
• Североамериканский бластомикоз.
• Гистоплазмоз, паракокцидиоидоз, хромомикоз.
• Плесневый микоз.
• Гиалогифомикоз.
• Фикомикоз (зигомикоз).
• Инфекции брюшной полости (включая перитонит).
• Хроническая мицетома.
• Эндофтальмит.
• Эндокардит.
• Грибковые инфекции мочевыводящих путей, грибковый сепсис.
• Висцеральный лейшманиоз (включая пациентов с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз.

Амфотерицин В — это противогрибковый медикамент, который вызывает много обсуждений среди медицинских специалистов и пациентов. Многие отмечают его высокую эффективность в борьбе с тяжелыми грибковыми инфекциями, особенно у людей с ослабленным иммунитетом. Тем не менее, несмотря на свою действенность, препарат имеет ряд побочных эффектов, таких как нефротоксичность, что вызывает беспокойство у врачей. Некоторые пациенты сообщают о неприятных ощущениях во время инфузий, включая озноб и лихорадку. Врачи подчеркивают необходимость тщательного мониторинга состояния пациента и корректировки дозы. В общем, Амфотерицин В остается важным средством в противогрибковой терапии, однако его использование требует осторожности и внимательного контроля.

Противопоказания

Противопоказанием к приему препарата являются:

• Выраженные функциональные нарушения печени.
• Хроническая почечная недостаточность.
• Период новорожденности (28 дней).
• Период беременности и грудного вскармливания (лактации).
• Гиперчувствительность к действующему веществу и прочим составляющим компонентам Амфотерицина В.

Препарат в форме порошка лиофилизированного назначается с особой осторожностью при: гепатите, амилоидозе, циррозе печени, заболеваниях почек (включая гломерулонефрит), анемии, сахарном диабете, агранулоцитозе.

What is amphotericin B deoxycholate or conventional amphotericicn? | Dr. K. R. Meghanadh| Medyblog

Инструкция по применению Амфотерицин В (способ и дозировка)

Порошок лиофилизированный для приготовления инфузионного раствора

Предназначен для внутривенно-капельного введения и ингаляций. В первом случае раствор готовят непосредственно перед использованием в защищенном от яркого света помещении: во флакон с препаратом вливают 5–10 мл воды для инъекций без бактериостатических добавок. Делают это стерильным шприцом (игла не менее № 20) через прокол резиновой пробки, заранее обработав ее спиртом. Для внутривенного введения применяют концентрацию 100–125 ЕД в 1 мл растворителя. Содержимое флакона встряхивают до полного растворения порошка и образования прозрачного коллоидного раствора. Приготовленную смесь набирают в шприц и вливают во флакон с 400 мл 5% раствора глюкозы (в данном количестве растворителя можно разводить не более 50000 ЕД антибиотика). В случае выпадения осадка раствор не используют. Инфузию проводят в течение 2–4 часов со скоростью 20–30 капель/мин.

Дозу лекарственного средства устанавливают индивидуально для каждого пациента (из расчета 250 ЕД/кг массы тела). До начала введения препарата предварительно вводят 100 ЕД/кг (с целью определения индивидуальной переносимости Амфотерицина В). При хорошей реакции на раствор, отсутствии побочных явлений и при необходимости дозу повышают до 1000 ЕД/кг.

Перед каждым введением определяют точную массу пациента и производят расчет дозы лекарственного средства.

Средняя общая доза на один терапевтический курс составляет 1500000–2000000 ЕД (18–20 инфузий). Амфотерицин В вводят 1–2 раза в неделю или через день (опасность кумуляции). Продолжительность лечения — не меньше 4–8 недель (во избежание повторного развития заболевания).

Детям препарат назначают в следующих дневных дозах (ЕД/кг):

• В возрасте от одного до трех лет: с 1 по 5 инфузию — 75–150 ЕД/кг веса; с 6 по 10 инфузию — 100–250 ЕД/кг; с 11 по 15 инфузию — 150–350 ЕД/кг; с 16 по 20 инфузию — 175–400 ЕД/кг.
• От четырех до семи лет: с 1 по 5 инфузию — 100–200 ЕД/кг; с 6 по 10 инфузию — 150–300 ЕД/кг; с 11 по 15 инфузию — 175–400 ЕД/кг; с 16 по 20 инфузию — 200–500 ЕД/кг.
• От восьми до двенадцати лет: с 1 по 5 инфузию — 125–250 ЕД/кг; с 6 по 10 инфузию — 175–300 ЕД/кг; с 11 по 15 инфузию — 200–450 ЕД/кг; с 16 по 20 инфузию — 225–600 ЕД/кг.
• От тринадцати до восемнадцати лет: с 1 по 5 инфузию — 150–300 ЕД/кг; с 6 по 10 инфузию — 200–400 ЕД/кг; с 11 по 15 инфузию — 225–500 ЕД/кг; с 16 по 20 инфузию — 250–700 ЕД/кг.

Первый терапевтический курс должен составлять не более 20 капельных внутривенных инфузий 2 раза в неделю. Затем делают перерыв и по прошествии 1 месяца курс повторяют. При прерывистом курсовом лечении (30–40 инфузий в течение 5–6 месяцев) количество и степень побочных эффектов уменьшается.

При непереносимости дневные и курсовые дозы снижают и увеличивают интервалы между введением лекарственного средства. Повторные курсы терапии начинают с меньших доз.

При ингаляционной терапии раствор готовят непосредственно перед использованием из расчета 50000 ЕД на 10 мл воды для инъекций. Ингаляции выполняют 1–2 раза в день продолжительностью 15–20 мин (1000–2000 ЕД/кг массы тела). При применении ингаляторов, работающих только на вдохе, рекомендуемую разовую дозу понижают до 5 мл (25000 ЕД). Курс терапии обычно составляет 10–14 дней. Повторные ингаляции разрешается делать спустя 7–10 дней. Оставшийся во флаконе раствор можно использовать в течение 24 часов при условии его хранения в холодильнике.

Мазь

Препарат предназначен для наружного применения. Наносите его тонким слоем на затронутые участки кожи. Рекомендуется использовать 2-4 раза в день. Длительность курса лечения составляет: при опрелостях у детей – от 1 до 2 недель, при кандидозах кожных складок и кожи – от 1 до 3 недель, а при поражении паронихией межпальцевых промежутков – от 2 до 4 недель.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызвать следующие побочные эффекты:

• Центральная нервная система: часто — головокружение, головная боль; нечасто – преходящее вертиго, судороги, энцефалопатия, периферическая нейропатия.
• Сердечно-сосудистая система: часто – снижение АД; нечасто – изменения на ЭКГ, аритмии (в том числе фибрилляция желудочков), повышение АД, сердечная недостаточность, шок, остановка сердца.
• Пищеварительная система: часто — приступы тошноты, снижение аппетита, рвота, диспепсия, гастралгия, диарея, гепатотоксичность (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз); нечасто – гепатит, острая печеночная недостаточность, геморрагический гастроэнтерит, желтуха, мелена.
• Мочевыделительная система: часто — функциональные нарушения почек, включая азотемию, протеинурию, гипостенурию, гипокалиемию, нефрокаль-циноз, почечный тубулярный ацидоз; нечасто – олигурия, острая почечная недостаточность, нефрогенный несахарный диабет, анурия.
• Дыхательная система: часто – тахипноэ; нечасто – отек легких, аллергический пневмонит, одышка.
• Органы чувств: нечасто — диплопия, нарушение зрения; иногда – шум в ушах, потеря слуха.
• Органы кроветворения: часто – нормоцитарная нормохромная анемия; нечасто – нарушение свертывания крови, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
• Местные реакции: химический ожог, тромбофлебит в месте введения препарата.
• Аллергические реакции: часто — чихание, бронхоспазм (при ингаляции), анафилактоидные реакции; нечасто — зуд, высыпания, особенно макулопапулезные, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона.
• Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипомагниемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипокальциемия.
• Другое: часто – снижение массы тела, лихорадка, артралгия, миалгия, общая слабость.

Передозировка

Признаки передозировки: прекращение работы сердца и дыхания.

Терапия направлена на устранение симптомов.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Амбизом, Амфолип, Фунгизон.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Амфотерицин В — это полиеновый макроциклический антибиотик, обладающий противогрибковыми свойствами, который производится микроорганизмом Streptomyces nodosus. Его действие может быть как фунгицидным, так и фунгистатическим, что зависит от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности грибковых патогенов. Препарат связывается со стеролами, находящимися в клеточной мембране грибов, чувствительных к его воздействию. Это приводит к нарушению проницаемости мембраны, что вызывает утечку внутриклеточных компонентов в внеклеточное пространство и, в конечном итоге, к лизису грибов.

• Препарат эффективен против большинства штаммов таких грибов, как Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp., Blastomyces dermatidis, Rhodotorula spp., Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenekii, Mucor mucedo, Rhizopus spp., Absidia spp., Basidiobolus ranarum и Aspergillus fumigatus.
• Умеренная активность наблюдается в отношении некоторых простейших, таких как Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana и Naegleria fowleri.
• К амфотерицину В проявляют устойчивость Pseudallescheria boydii и Fusarium spp.
• Препарат не оказывает действия на бактерии, риккетсии и вирусы.

Особые указания

• Мазь для наружного применения. При назначении препарата в форме мази не рекомендуется пользоваться окклюзионными повязками.
• Использование препарата может спровоцировать сенсибилизацию кожных покровов. При последующем применении данной лекарственной формы Амфотерицина В существует риск развития реакций повышенной чувствительности.
• Если спустя 1-2 недели с момента начала применения мази терапевтический эффект отсутствует – нужно уточнить диагноз пациента и разработать дальнейшую тактику лечения.
• Порошок лиофилизированный для приготовления инфузионного раствора. Данная лекарственная форма должна назначаться преимущественно для терапии жизнеугрожающих и прогрессирующих грибковых инфекций. Амфотерицин В не следует применять для лечения неинвазивных микозов, таких как кандидоз пищевода, влагалища или полости рта у пациентов с нормальным содержанием нейтрофилов в крови.
• Все процедуры с препаратом необходимо выполнять со строгим соблюдением правил асептики, так как сам Амфотерицин В и все растворы, используемые для его разведения, не содержат бактериостатических средств или консервантов.
• При продолжительной терапии вероятность развития токсических эффектов возрастает.
• Введение препарата больным, находящимся на гемодиализе, осуществляется только после окончания процедуры диализа.
• В период лечения необходимо выполнять контрольное взвешивание больных, контроль содержания калия в крови, общий анализ мочи и крови, функциональное состояние печени, почек, ЭКГ. Больным, принимающим препараты калия, требуется регулярно контролировать уровень калия и магния в плазме.
• При использовании установленной ранее (для других целей) системы для внутривенного введения, ее следует промыть раствором декстрозы (5%) для инъекций.
• При появлении анемии применение препарата необходимо прекратить.
• При внутривенном капельном введении Амфотерицина В для уменьшения выраженности побочных эффектов назначают антигистаминные и жаропонижающие препараты, аскорбиновую кислоту, витамины группы В, НПВС, препараты калия, железа и т.д.
• Для лучшей переносимости антибиотика в ингаляционный раствор рекомендуется добавить медицинский глицерин (не более 10–15 капель).

При беременности и грудном вскармливании

Препарат следует использовать с осторожностью во время беременности. В период грудного вскармливания его применение запрещено.

В детском возрасте

Амфотерицин В назначается детям в минимальных эффективных дозах.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

Препарат принимают с осторожностью при заболеваниях почек.

При нарушениях функции печени

Препарат следует использовать с осторожностью в случаях цирроза печени и гепатитов.

Лекарственное взаимодействие

• Амфотерицин В фармацевтически несовместим с гепарином, 0.9% раствором натрия хлорида и другими растворами, которые содержат электролиты.
• Присутствие бактериостатических добавок может привести к преципитации препарата.
• Повышает эффект и токсичность антикоагулянтов, теофиллина и препаратов сульфонилмочевины, флуцитозина, снижает эффект этинилэстрадиола – существует риск развития кровотечений “прорыва”.
• Ингибиторы микросомальных ферментов печени замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности).
• Индукторы микросомальных ферментов ускоряют метаболизм в печени (снижение эффекта).
• Усиливает токсический эффект сердечных гликозидов и курареподобных миорелаксантов.
• Глюкокортикостероиды, ингибиторы карбоангидразы, адренокортикотропные гормоны повышают риск гипокалиемии.
• Нельзя назначать одновременно с нефротоксичными лекарственными средствами – возрастает риск нарушений функции почек.
• Противоопухолевые ЛС, лучевая терапия и препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск анемии и других гематологических нарушений.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Мазь хранить при температуре не более 4°C. Беречь от детей. Срок хранения — 2 года.

Порошок лиофилизированный хранить вне доступа прямых солнечных лучей при температуре от 2° до 10 °C. Беречь от детей. Срок хранения — 4 года.

Цена в аптеках

Стоимость упаковки Амфотерицина В начинается от 29 рублей.

Важно!

Информация, представленная на данной странице, является сокращенной версией официальной аннотации к препарату. Данные предоставлены исключительно для ознакомления и не могут служить основанием для самолечения. Перед использованием медикамента обязательно проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией, утвержденной производителем.

Препараты из аналогичной фармакологической группы:

Амбизом

Отзывы пациентов и врачей

Амфотерицин В, как один из наиболее известных противогрибковых препаратов, вызывает разнообразные отзывы как среди пациентов, так и среди медицинских специалистов. Его применение связано с лечением серьезных грибковых инфекций, что делает его важным инструментом в арсенале врачей.

Среди пациентов, получавших лечение амфотерицином В, можно встретить как положительные, так и отрицательные отзывы. Многие отмечают его эффективность в борьбе с тяжелыми инфекциями, такими как аспергиллез и криптококковая инфекция. Пациенты сообщают о значительном улучшении состояния после начала терапии, что подтверждает высокую активность препарата против патогенных грибов.

Однако, несмотря на свою эффективность, амфотерицин В также имеет ряд побочных эффектов, о которых упоминают пациенты. Наиболее распространенными являются реакции со стороны почек, что требует регулярного мониторинга функции почек во время лечения. Некоторые пациенты сообщают о появлении лихорадки, ознобов и других системных реакций, что может вызывать дискомфорт и беспокойство.

Врачи, назначающие амфотерицин В, часто подчеркивают его важность в лечении тяжелых грибковых инфекций, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом, таких как больные с ВИЧ/СПИДом или после трансплантации органов. Специалисты отмечают, что, несмотря на риск побочных эффектов, в большинстве случаев преимущества от применения препарата превышают потенциальные риски. Врачи также акцентируют внимание на необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту, что включает в себя тщательный мониторинг состояния здоровья и корректировку дозировки в зависимости от реакции организма на лечение.

Некоторые врачи также упоминают о необходимости комбинированной терапии с другими противогрибковыми средствами для повышения эффективности лечения и снижения токсичности амфотерицина В. Это может включать использование менее токсичных препаратов, таких как флуконазол или итраконазол, в сочетании с амфотерицином В для достижения оптимального результата.

В целом, отзывы о амфотерицине В подчеркивают его значимость в лечении серьезных грибковых инфекций, однако акцентируют внимание на необходимости тщательного контроля за состоянием пациентов и возможными побочными эффектами. Как пациенты, так и врачи согласны в том, что данный препарат остается важным инструментом в борьбе с грибковыми заболеваниями, несмотря на свои недостатки.

Вопрос-ответ

Для чего назначают амфотерицин?

Амфотерицин B. Его используют для лечения и профилактики грибковых инфекций, в том числе аспергиллеза и кандидоза. В ходе терапии с применением амфотерицина B пациенту нужно будет регулярно сдавать анализы для проверки показателей крови и уровня электролитов, а также для отслеживания работы печени и почек.

Сколько стоит амфотерицин Б?

Амфотерицин B, цена от 17800 руб. Амфотерицин B, купить в Москве, инструкция по применению, аналоги, отзывы.

Каков путь введения амфотерицина B?

Способ применения и дозы: Внутривенно капельно в течение 5—6 ч по 250 ЕД/кг в первый день, по 500 ЕД/кг на второй и по 1000 ЕД/кг через день или 2—3 раза в неделю, в случаях генерализованных микозов ежедневно. Курс лечения 4—8 нед. Общая доза препарата на курс не должна превышать 1 500 000—2 000 000 ЕД.

Какие эффекты вызывает амфотерицин В при введении внутривенно?

У многих пациентов может быть озноб, лихорадка, тошнота, рвота, анорексия, головная боль и иногда гипотония во время и в течение нескольких часов после вливания. Амфотерицин B может также вызвать химический тромбофлебит при введении через периферические вены. Предпочтительнее использовать центральный венозный катетер.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения амфотерицином В обязательно проконсультируйтесь с врачом. Этот препарат может иметь серьезные побочные эффекты, и только специалист сможет оценить необходимость его применения в вашем случае.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на режим дозирования и способ введения амфотерицина В. Следуйте указаниям врача и не изменяйте дозу самостоятельно, чтобы избежать риска токсичности и других осложнений.

СОВЕТ №3

Регулярно проходите контрольные анализы во время лечения. Это поможет отслеживать состояние ваших почек и других органов, что особенно важно при использовании амфотерицина В, который может вызывать нефротоксичность.

СОВЕТ №4

Сообщите врачу о всех принимаемых вами лекарствах и добавках. Некоторые из них могут взаимодействовать с амфотерицином В, что может повлиять на его эффективность и безопасность.